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右美沙芬

右美沙芬(Dextromethorphan,DXM)是吗啡类解离物质,也是许多常见非处方(OTC)感冒药与咳嗽药中的主要活性成分。当超过规定剂量使用时,DXM会产生类似氯胺酮苯环己哌啶(PCP)的解离效果,其也是非竞争性NMDA受体拮抗剂的一种。DXM于1953年首次被报告,1958年在美国被批准用作止咳药,后以Romilar为名作为非处方药上市。早在1975年,人们业已认识到DXM被广泛滥用,为此,Romilar自愿退出市场。几年后,一些公司开始推出各种精制的DXM药品,如以加入气味难闻或苦涩的成分来防止被滥用。然而,将DXM用于娱乐用途的情况一直存在,且——特别是在寻找低成本与易获得兴奋剂的青少年群体中——持增长趋势。过量使用DXM引致的主观效果包括解离、时间扭曲、身体幻觉、沉浸感增强、丧失运动控制能力、兴奋与自我迷失。使用者通常描述于低剂量情况下,会产生类似酒精中毒的感觉,高剂量下,则会产生类似氯胺酮或苯环己哌啶的效果。据报告,吸食者通常会产生强烈的、不舒服身体负担,伴有明显的恶心感。不同个体对DXM耐受性与体验均不同,这或是由于各个体间的代谢基因差异所导致的。因此,有许多使用者认为DXM的体验(Trip)“不愉快”、“没啥感觉”或“沉闷”,另一些却认为DXM带给他们一种“迷幻”的体验。值得注意的是,游离碱形态的DXM比氢溴酸形态的DXM效力高出约27-37%,或是由于DXM重量浓度于前者更高。因而,在计算使用剂量时,应考虑到这点,避免过量。娱乐剂量的DXM的毒性尚不清楚,且一直存在争议。有证据表明,过量使用NMDA拮抗剂,可能会产生神经毒性作用,也存有许多DXM依赖症和滥用病例的记录。强烈建议在使用这种物质时,采取减少伤害的做法。
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受体拮抗剂

受体拮抗剂(receptor antagonist)是一种能与受体结合后,不或较少产生拟似递质的作用,且妨碍递质与受体结合的化学物质。拮抗剂与目标受体有较强的亲和力,但却无法活化受体。尽管受体拮抗剂在没有受体激动剂的情况下没有活性,但是受体拮抗剂的结合会破坏受体与激动剂或反向活化剂之间的相互作用,并抑制其功能。拮抗剂通过在各种可能的位点与受体结合来产生作用。有些拮抗剂与受体激动剂针对结合位点结合,有些则与受体上的别构位点结合。拮抗剂还可能与通常不参与受体活性调节的结合位点相互作用。受体拮抗剂与受体的结合或是永久性,或是暂时性的,取决于形成的键的性质。根据与受体结合的位置与性质的不同,拮抗剂分为竞争性与非竞争性、可逆性与不可逆性。
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