氯胺酮

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氯胺酮(英语:Ketamine),又称:K粉K他命K。是芳基环己胺类的经典解离物质。 它可能是解离剂中最著名和最典型的成员,解离剂是一个多样化的群体,包括:苯环己哌啶、甲氧西胺、右美沙芬一氧化二氮(笑气)。其作用机制尚不完全清楚,尽管普遍认为其参与阻断 NMDA 受体。

它由Parke-Davis实验室于1963年开发,最初旨在替代手术麻醉剂苯环利定(PCP)。 它现在广泛用于人体医疗和兽医学,通常用于外科和重症监护环境。近期,在发现其可以快速缓解难治性抑郁症和自杀意念后,它得到了重要的临床研究。

娱乐性使用于1967年在美国的药物化学家中首次报道,并在1990年代在欧洲变得更加普遍,在那里它作为摇头丸中的掺杂物而流行起来。今天,它在流行文化中与夜总会和狂欢场景联系在一起。

主观影响包括运动控制丧失、疼痛缓解、内部幻觉、记忆抑制、概念思维、沉浸增强、欣快感和人格解离/解离。效果与苯环己哌啶和DXM相似,但持续时间较短,起效迅速。它以产生相对“纯粹”的解离而闻名,没有像苯环己哌啶或MXE那样多的刺激和躁狂。

此外,氯胺酮的作用是高度剂量依赖性的。 在较低剂量下,用户报告类似酒精的去抑制和放松作用,然而,据报道,在较高剂量下,它会产生一种致幻的恍惚状态(称为“K hloe”),通常被描述为“灵魂出窍”或“濒死感”体验。

它具有中度至高度滥用的可能性。长期使用(即高剂量,重复给药)与强迫性重新使用和心理依赖有关。此外,长期或大量使用的健康风险尚未得到充分研究;然而,越来越多的证据表明它可能导致膀胱功能障碍以及一些认知和记忆问题的证据(有关更多信息,请参见本节)。

如果使用这种物质,强烈建议使用减少伤害的做法。

历史与文化[编辑 | hide all | hide | 编辑源代码]

氯胺酮最初是由美国科学家卡尔文史蒂文斯在帕克戴维斯实验室合成的。史蒂文斯正在寻找一种新的麻醉剂来取代苯环己哌啶(PCP),PCP被认为不适合用于人类,因为它在意识恢复时会产生严重的致幻作用。

氯胺酮于1963年在比利时获得专利后,最初被用作兽用麻醉剂。在1966年获得Parke-Davis用于人类和动物的专利后,它于1969年以盐酸氯胺酮的形式以Ketalar的名义通过处方提供。

美国食品和药物管理局于1970年批准将其供人类食用。由于其良好的拟交感特性和广泛的安全碍,在越南战争期间,它被作为士兵的野外麻醉药。

氯胺酮在世界卫生组织(WHO)的“基本药物清单”上,这是现代卫生系统所需的最安全和最有效的药物清单。

常用名[编辑 | hide | 编辑源代码]

街道名称包括“K粉”,“K”,“裤子”,“kitty”和“马/狗/猫镇静剂”(指其在兽医中的使用),吸食氯胺酮也被称为“打K”或“拉K”。

化学结构[编辑 | hide | 编辑源代码]

氯胺酮或(RS)-2-(2-氯苯基)-2-(甲基氨基)环己酮,属于一类称为芳基环己胺的合成有机化合物。芳基环己胺因其化学结构而得名,其中包括与芳环结合的环己烷环以及胺基。

化学结构包含一个苯基环,其氯取代基在R 2处键合到被-Oxo基团(环己酮)取代的环己烷环上。氨基甲基链(-N-CH3)与环己酮环的同一位置(R1)结合。

对映异构体[编辑 | hide | 编辑源代码]

氯胺酮是等量的两种对映异构体的混合物:艾司氯胺酮(esketamine)和阿克他明。

艾氯胺酮是一种比阿克他明更有效的NMDA受体拮抗剂和解离致幻剂。由于假设NMDA受体拮抗作用是氯胺酮抗抑郁作用的基础,因此将艾氯胺酮开发为抗抑郁药。

然而,多种其他NMDA受体拮抗剂,包括美金刚,lanicemine,rislenemdaz,rapastinel和4-氯犬尿氨酸,迄今为止未能证明对抑郁症的足够有效。

此外,动物研究表明,阿克他明,具有较弱NMDA受体拮抗作用的对映体,以及(2 R,6R)-羟基去甲氯胺酮,对NMDA受体的亲和力可以忽略不計,但有效的α-7烟酸受体拮抗物可能具有抗抑郁作用

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